Действующее вещество

Монтелукаст (montelukast)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "SINGULAIR" на одной стороне и "MSD 711" - на другой.

Вспомогательные вещества: маннитол - 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 7.2 мг, железа оксид красный - 0.36 мг, кроскармеллоза натрия - 7.2 мг, ароматизатор вишневый - 3.6 мг, аспартам - 1.2 мг, магния стеарат - 2.4 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил лейкотриены LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT 1 -рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.

Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT 1 -рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 путем связывания с CysLT 1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 .

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β 2 -адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах более 10 мг/сут однократно не повышает эффективность препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. Прием обычной пищи не влияет на C max в крови и биодоступность жевательных таблеток. У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема натощак жевательных таблеток 4 мг C max достигается через 2 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V d в равновесном состоянии составляет 8-11 л.

Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.

При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты системы цитохрома Р450: CYP3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro на микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого радиоактивностью монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. У пожилых людей T 1/2 монтелукаста из плазмы несколько более продолжительный. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T 1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Показания

— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше: с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания;

— облегчение симптомов аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.

Противопоказания

— детский возраст до 2 лет;

— фенилкетонурия;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет

При бронхиальной астме и/или аллергическом рините - 1 жевательная таблетка 4 мг в сут.

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени , а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочные действия

В целом, препарат Сингуляр хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр в течение как минимум 3 месяцев, 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11 673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал ).

НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.

Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.

Передозировка

Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.

Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: , преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр не рекомендуется.

Особые указания

Эффективность препарата Сингуляр для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета 2 -агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата Сингуляр в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр, поскольку Сингуляр, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр проводить нельзя.

У пациентов, принимавших Сингуляр, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Уменьшение дозы системных ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у больных, получающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Таблетки жевательные 4 мг содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.674 мг фенилаланина. Сингуляр в форме таблеток жевательных 4 мг не рекомендуется назначать пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данный раздел не применим к препарату Сингуляр таблетки жевательные 4 мг, поскольку он предназначен для лечения
детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу препарата монтелукасту.

Не ожидается, что прием препарата Сингуляр будет влиять на способность управлять автомобилем и движущимися
механизмами. Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты
(такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата
Сингуляр, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и движущимися механизмами.

Беременность и лактация

Клинических исследований препарата Сингуляр с участием беременных женщин не проводилось. Сингуляр следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 2 года.

Содержание

При комплексном лечении бронхиальной астмы и аллергического ринита врачи назначают медицинский препарат Сингуляр (Singulair), который расширяет бронхи, подавляет и предотвращает спазмы дыхательной системы. Перед началом курса требуется проконсультироваться со специалистом. Самолечение вредит здоровью пациента, провоцирует рецидив.

Состав и форма выпуска

Медицинский препарат Сингуляр предназначен для применения перорально. В продаже имеется две формы выпуска – таблетки жевательные и покрытые оболочкой. Инструкцию по применению прилагают в каждой упаковке. Круглые жевательные таблетки розового цвета фасуют по 7 шт. на блистере. В пачке находится 1, 2 или 4 блистера. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеют квадратную форму, кремовый оттенок. Фасуют на блистеры в таком же количестве. Особенности химического состава:

Форма выпуска	Активные компоненты	Вспомогательные компоненты	Состав оболочки
жевательные пастилки	монтелукаст натрия (4,16 мг)	маннитол, магния стеарат, гипролоза, натрия кроскармеллоза, вишневый ароматизатор, красный оксид железа, целлюлоза микрокристаллическая, аспартам
таблетки, покрытые оболочкой	монтелукаст натрия (10,4 мг)	целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза	гипромеллоза, гипролоза, красный и желтый оксид железа, титана диоксид, воск карнаубский

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Сингуляр – это представитель фармакологической группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов. Медикамент рекомендован при обструктивных патологиях дыхательной системы. Действующее вещество ингибирует бронхоспазм при бронхиальной астме, обеспечивает бронходилатацию на протяжении 2 часов после перорального применения разовой дозы.

Лекарственный препарат быстро адсорбируется из пищеварительной системы, проникает в кровоток. Показатель биодоступности зависит от концентрации действующего вещества, варьируется от 64 до 73%. Предельной концентрации в плазме монтелукаст натрия достигает спустя 2-3 часа после перорального применения предписанной дозы. Метаболизм протекает в печени с выделением активного метаболита под названием цитохром Р450 2С8. Клиренс составляет 45 мл/мин. Согласно инструкции, выводится медикамент с желчью.

Сингуляр – гормональный или нет

Указанный медикамент в химическом составе не содержит гормонов. Основная задача – блокировать лейкотриеновые рецепторы в дыхательных путях. Сингуляр обладает противовоспалительными свойствами, действует селективно в органах дыхания. При правильном применении по инструкции у пациента отпадает необходимость в дополнительном применении гормональных средств.

Показания к применению

Сингуляр назначают пациентам старше 2 лет при заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Инструкция по применению содержит полный список медицинских показаний:

• бронхиальная астма (при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте);
• предупреждение бронхоспазма (при высоких физических нагрузках);
• профилактика бронхиальной астмы в детском возрасте;
• лечение аллергического ринита (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозировка

Подробная инструкция по применению Сингуляра описывает не только принцип действия медикамента, но и правила его использования при том или ином заболевании. Таблетки положено употреблять перорально независимо от приема пищи, принимать 1 раз за сутки. Курс лечения зависит от возраста пациента, заболевания, состояния здоровья. Согласно инструкции, для взрослых рекомендованы таблетки Сингуляр, покрытые пленочной оболочкой:

• лечение аллергического ринита: по 1 табл. (4 мг) 1 раз за день (в любое время суток);
• медикаментозная терапия бронхиальной астмы: дозировка такая же, принимать желательно в вечернее время суток;
• профилактика бронхоспазма: по 1 табл. за сутки, положительная динамика наблюдается спустя 2-4 недели.

Особые указания

Лекарство Сингуляр не является экстренной помощью при бронхиальной астме, поэтому в стадии основного рецидива заболевания демонстрирует слабый терапевтический эффект. Медикамент назначают для продления периода ремиссии и предотвращения опасных приступов. Если после начала курса число рецидивов увеличилось, требуется прекратить прием Сингуляра, обратиться к специалисту. В инструкции по применению представлены другие указания для пациентов:

1. Медикамент нарушает психомоторные функции организма, поэтому при лечении желательно отказаться от управления транспортного средства, интеллектуальной деятельности.
2. При лечении высока вероятность сонливости, быстрой утомляемости и приступов головокружения. При появлении таких симптомов требуется обратиться к лечащему врачу.
3. При обострении бронхиальной астмы прекращать пероральный прием указанного медикамента не требуется.

При беременности

При вынашивании плода использование Сингуляра противопоказано. По результатам клинических исследований медикамента на животных было установлено, что высока вероятность возникновения патологий при внутриутробном развитии плода. При лактации тоже желательно воздержаться от такого фармацевтического назначения, а при острой необходимости временно перевести грудного ребенка на адаптированные смеси.

В детском возрасте

Медицинский препарат Сингуляр разрешено использовать детям от 2 лет и старше в форме жевательных таблеток строго по назначению лечащего врача. Суточная доза медикамента зависит от возраста маленького пациента:

Сингуляр и алкоголь

При лечении указанным средством распитие спиртных напитков противопоказано. При взаимодействии компонентов с этанолом усиливаются побочные эффекты со стороны пищеварительной и нервной системы. Согласно инструкции, на период медикаментозной терапии Сингуляром требуется временно отказаться от употребления алкоголя, спиртосодержащих настоек.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент назначают в составе комплексной терапии. Инструкция по применению содержит сведения о лекарственном взаимодействии:

1. Запрещено сочетать с препаратами ацетилсалициловой кислоты, иначе развивается бронхобструкция, рецидив бронхиальной астмы.
2. При положительной динамике приема Сингуляра под контролем врача разрешено снижать дозу кортикостероидов для ингаляционного введения.
3. С осторожностью назначают одновременно с блокаторами СYР ЗА4, 2C9 и 2C8.
4. При сочетании с Гемфиброзилом повышается вероятность развития побочных эффектов Сингуляра.
5. Одновременное применение с кортикостероидами в составе комплексного лечения бронхиальной астмы разрешено, но под строгим врачебным контролем.

Побочные эффекты Сингуляра

При лечении бронхиальной астмы указанным медикаментом врачи не исключают развитие побочных эффектов. В таких клинических случаях требуется коррекция дозировки или замена лекарства. Список побочных явлений:

• пищеварительный тракт: воспаление поджелудочной железы, признаки диспепсии, тошнота, рвота, диарея;
• нервная система: судорожный синдром, тремор конечностей, зрительные и слуховые галлюцинации, головокружение, депрессия, дезориентация, парестезия, гипестезия, бессонница, неадекватное поведение;
• гепатобилиарная система: повышение показателя трансаминаз сыворотки, гепатит;
• костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
• другие: лихорадка, периферические отеки, чувство жажды, учащенное сердцебиение (тахикардия), склонность к суициду;
• аллергия: крапивница, зуд, отечность и гиперемия эпителия, анафилаксия, отек Квинке, кожная сыпь.

Передозировка

При систематическом превышении рекомендованных дозировок Сингуляра в организме усиливаются побочные эффекты со стороны нервной и пищеварительной системы. Пациента беспокоит тошнота, ноющая боль в животе, чувство жажды, учащаются приступы рвоты. Не исключено развитие мигрени, депрессия, появление суицидальных мыслей. Лечение признаков передозировки симптоматическое.

Противопоказания

Прежде чем начать консервативное лечение Сингуляром, требуется исключить медицинские противопоказания. В инструкции по применению описаны такие клинические картины:

• повышенная чувствительность организма к компонентам указанного средства;
• фенилкетонурия (врожденное нарушение метаболизма аминокислот);
• возраст до 2 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Условия продажи и хранения

Лекарство является рецептурным, продается в городских аптеках. Согласно инструкции по применению, хранить таблетки требуется в сухом, прохладном месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности указан на упаковке. По истечении медикамент положено утилизировать.

Аналоги

Если медикамент вызывает побочные явления или не обеспечивает положительную динамику основного заболевания, врач вводит замену. Аналоги Сингуляра с краткой характеристикой:

1. Вансейр. Жевательные таблетки для применения внутрь. Назначают при бронхиальной астме пациентам от 2 лет и старше. В инструкции по применению содержится минимальный список противопоказаний.
2. Глемонт. Препарат в форме твердых и жевательных таблеток, рекомендуемый при аллергическом рините, бронхиальной астме. Дозировки описаны в инструкции, курс лечения врач определяет индивидуально.
3. Лукаст. По инструкции, оранжевые таблетки по 1 шт. за день назначают пациентам от 15 лет для подавления и предупреждения бронхоспазма.
4. Милукант. По инструкции медикамент чаще назначают пациентам от 2 до 5 лет. Это надежный аналог Сингуляра для детей при бронхиальной астме, аллергическом рините.
5. Монкаста. Лекарственный препарат назначают при бронхоспазме, для усиления терапевтического эффекта сочетают с кортикостероидами.
6. Монтел. Это противоастматическое средство, рекомендованное в возрасте от 6 до 14 лет по 1 жевательной табл. за сутки индивидуальным курсом.
7. Синглон. Принцип действия идентичный указанным препаратам, список побочных явлений емкий. Перед началом курса требуется проконсультироваться с врачом, прочитать инструкцию.
8. Тевалукаст. Это надежное средство против аллергии в форме таблеток. Препарат подавляет и предотвращает бронхоспазм, продлевает период ремиссии бронхиальной астмы. По инструкции положено принимать по 1 табл. за сутки.

Цена Сингуляра

Средняя стоимость медикамента зависит от дозировки и количества таблеток в каждой картонной пачке, репутации выбранной для совершения покупки аптеки. Цена лекарства варьируется в пределах 400–1 000 рублей.

Видео

Сингуляр это медикаментозное средство, направленное на борьбу с различными формами бронхита и астмой для эффективного использования препарата в упаковке присутствует инструкция по применению, где детально рассматриваются вопросы, связанные с дозировкой.

Страна-производитель – Нидерланды.

В течение 2 часов после приема препарата Сингуляр может возникнуть бронходилатация.

Прежде чем рассматривать фармакологические свойства лекарственного средства, следует ознакомиться с тем моментом, что Сингуляр – это торговое название препарата под наименованием Монтелукаст. Поэтому, если Сингуляр инструкция содержит внутри себя данное название, не стоит искать ошибку.

Итак, препарат Сингуляр обладает свойствами ингибировать бронхоспазм, возникающий у людей, больных бронхиальной астмой, в результате вдыхания цистеинил-лейкотриенов. Максимальная суточная доза препарата Сингуляр - 10 мг.

После употребления внутрь лекарство практически сразу же всасывается. В свою очередь, употребление еды никаким образом не влияет на концентрацию активных веществ медикаментозного препарата в крови.

У взрослых, которые пьют натощак обычные таблетки Сингуляр или же жевательные таблетки, содержащие в себе 10 миллиграмм активного вещества, максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 3 часов. При этом биологическая доступность составляет 64%. У той же группы населения, которая употребляет Сингуляр 5 миллиграмм в форме жевательных таблеток, максимальная концентрация активного вещества в крови будет достигнута в течение 2 часов. А биологическая доступность увеличится до 73%.

При этом фармакокинетические особенности практически неизменны в зависимости от следующих аспектов:

1. Пол. Механизм воздействия на мужчин и женщин приблизительно одинаковый, но могут быть и отклонения.
2. Возрастная группа. Если люди пожилого возраста будут принимать Сингуляр, содержащий 10 мг действующего вещества, то у пожилых и молодых людей наблюдается примерно одинаковая картина, бывают исключения в случае развития различного рода заболеваний.
3. Серьезные проблемы с печенью. Людям, у которых имеются болезни печени лёгкой и средней степени тяжести или наблюдается развитие цирроза печени, при использовании Сингуляра 10 мг в виде таблеток наблюдается его более медленное распространение по организму, а биологическая доступность снижается к 41%. В свою очередь, наблюдается и увеличение времени выведения средства, в среднем, это занимает около 7 часов. В случае развития заболеваний печени лёгкой и средней тяжести дозировка может не изменяться. Информация о том, как лекарство влияет на людей с тяжелыми печеночными заболеваниями, медиками не предоставляется.
4. Расовая принадлежность. Медикаментозное средство в одинаковой мере влияет на организм представителей различных рас.
5. Нарушения в функционировании почек. Поскольку метаболиты Сингуляра не экскретируются с мочой, то воздействие средства на людей с почечной недостаточностью не рассматривалось. Дозировка для данной категории пациентов неизменна.

Средний объем распределения препарата равен 8-11 литрам.

Что касается выведения препарата из организма, то после его применения приблизительно 86% активных компонентов выходят с помощью кишечника (кал) и только 0,2% с помощью почек (моча). Это аргументирует тот факт, что метаболиты препарата практически в полной мере экскретируются с желчью.

Длительность полувыведения средства из организма полностью здоровых относительно молодых людей варьируется от 2 до 5 часов.

Препарат разрешено применять как в утреннее, так и в вечернее время, средство не влияет на внимательность и сон.

Форма выпуска лекарственного средства – таблетки, в которых присутствует различная доза активного вещества.

Итак, медикаментозное средство можно принимать в следующем виде:

• жевательные таблетки 4 миллиграмм активного вещества, в зависимости от упаковки там может присутствовать семь, четырнадцать или двадцать восемь таблеток;
• жевательная форма таблеток, содержащая в себе 5 мг активного вещества (в одной упаковке может быть четырнадцать либо двадцать восемь таблеток);
• покрытые оболочкой таблетки, которые содержат в себе 10 миллиграмм активного вещества (упаковки могут содержать точно такое же количество таблеток, как препарат с 5 миллиграммами активного вещества).

Относительно того, какой состав препарата, то он следующий:

• действующее вещество – Монтелукаст;
• микрокристаллический тип целлюлозы;
• лактоза;
• гипролоза;
• магния стеарат;
• натрия кроскармеллоза.

При этом таблетки, покрытые оболочкой, ещё и содержат в себе красный и желтый красители, а также карнаубский воск.

Что касается жевательных таблеток, то в них присутствует красный краситель и вишневый ароматизатор.

Состав всех форм выпуска препарата является идентичным, к исключениям относятся только красители и ароматизаторы.

Если в состав входит хоть один компонент, на который у пациента присутствует аллергическая реакция, значит, доктор обязан просмотреть, какие Сингуляр имеет аналоги, и подобрать из них наиболее подходящий для конкретного пациента вариант.

Сингуляр 4 мг и 5 мг прописывается ребёнку в возрасте от 2 до 14 лет для следующих действий:

• в случае лечения бронхиальной формы астмы или на фоне непереносимости глюкокортикостероидов (ГКС);
• для профилактики бронхиальной формы астмы, в особенности перед выполнением сильных физических нагрузок;
• для борьбы с симптоматикой вирусного ринита.

Показания к применению детьми старше 15 лет и взрослыми Сингуляра, содержащего 10 миллиграмм активного вещества, следующие:

• как вспомогательное средство для терапии бронхиальной формы астмы в случае неэффективности других лекарственных средств;
• назначают детям, страдающим от сезонной формы ринита;
• для профилактики астматических приступов.

В свою очередь, при применении Сингуляра противопоказаний достаточно мало – непереносимость любого из компонентов лекарственного средства и возраст менее 2 лет.

Применение Сингуляра при беременности разрешено, но только в той ситуации, когда польза от использования препарата в значительной мере превышает вред. То же самое касается периода кормления грудью.

Очень важно, чтобы Сингуляр использовался согласно показаниям, которые были внесены в аннотацию, поскольку применение средства не по назначению чревато развитием множества побочных эффектов.

Итак, как принимать препарат?

Прием Сингуляра осуществляется один раз в течение суток и никак не зависит от употребления еды. Если средство используют для лечения бронхиальной формы астмы, то Сингуляр следует пить в вечернее время, предпочтительнее всего, прямо перед сном. Если же средство назначают ребенку или взрослому с вирусным ринитом, то употребление медикамента можно производить в любое время суток.

В той ситуации, когда оба вышеуказанных заболевания присутствуют в организме, прием препарата производится снова-таки в вечернее время.

Относительно возраста прием медикамента осуществляется по такой схеме:

1. В процессе лечения взрослых и детей, возраст которых превышает 15 лет, производится единичное применение Сингуляра в сутки в дозировке 10 миллиграмм. Используются обычные таблетки, покрытые сверху воском.
2. У детей, возраст которых варьируется от 6 до 14 лет, дозировка препарата равна 5 миллиграммам в сутки.
3. Во время лечения детей возрастом от 2 до 5 лет прописывают 4 миллиграмма лекарственного средства в сутки. Отмечено желание фармацевтов создать для данной возрастной группы спрей Сингуляр, чего хотят и многие родители, но это пока остается только в планах.

После использования Сингуляр начинает действовать уже в первый день. Прием лекарства в случае наличия бронхиальной астмы должен продолжаться как во время ремиссии, так и в случае обострения.

Сколько времени нужно принимать данное лекарственное средство, полностью зависит от течения заболевания и общего состояния пациента.

Как уже отмечалось ранее, пациентам пожилого возраста, людям, имеющим проблемы с печенью или почками, не требуется делить Сингуляр на более мелкие дозы. Сразу же можно и ответить на вопрос, можно ли делить препарат. В данном случае ответ положительный, но, как правило, это не требуется, ведь суточная дозировка лекарственного средства никоим образом не вредит человеческому организму.

Сингуляр, прописываемый для взрослых или детей, имеет один и тот же состав, а, как известно, при восприимчивости к любому из компонентов средства или же в случае несоблюдения дозировки могут возникнуть побочные эффекты.

Чаще всего при применении Сингуляра для детей и взрослых наблюдаются следующие побочные эффекты:

• анафилаксия;
• отек ангионевротического типа;
• высыпания на кожном покрове;
• на различных участках тела возникает сильный зуд;
• на коже появляются многочисленные красные точки;
• сновидения характеризуются необычной яркостью и реалистичностью;
• если курс лечения не был своевременно окончен, то у пациента могут наблюдаться галлюцинации;
• постоянная тяга ко сну;
• чрезмерная нервозность и раздражительность;
• сильное возбуждение, не исключена беспричинная агрессивность;
• быстрая утомляемость;
• постоянные головные боли;
• если препарат принимался дольше, чем нужно, то не исключено стремление покончить жизнь самоубийством;
• отсутствие нормального сна;
• развитие сильных судорог;
• чувство тошноты, рвотные позывы;
• проблемы с желудочно-кишечным трактом;
• болезненные ощущения в зоне живота;
• артралгия;
• развитие миалгии, в том числе судорог в области мышц;
• эритема узелковой формы;
• возможно возникновение различных подкожных кровоизлияний;
• учащается биение сердца;
• возникают различного рода отеки.

Гораздо хуже передозировка препарата действует на детский организм, не исключено даже развитие летального исхода.

Сочетание препарата и алкоголя строго запрещено.

Ещё один вопрос, который волнует многих – это какого побочного эффекта стоит опасаться больше всего. Ответ следующий: чаще всего проявляются проблемы с желудочно-кишечным трактом и аллергические реакции в виде сыпи, но опасным побочным явлением считается наличие мыслей о суициде.

Сингуляр разрешено применять с другими лекарственными группами препаратов, которые предназначены для длительной терапии бронхиальной формы астмы.

Среди такого типа медикаментозных средств наблюдается отличное взаимодействие Сингуляра и следующих лекарств:

• Теофиллин;
• Терфенадин;
• Варфарин.

У больных, которые принимали Фенобарбитал вместе с Сингуляром, снижается эффективность воздействия последнего примерно на 40%.

Если в процессе терапии бронходилататорами они являются неэффективными, то к рецепту можно добавить Сингуляр. Эффект от его действия проявляется уже после единичного применения. Продолжая терапию подобным образом, дозировку бронходилататоров можно снизить пополам.

Больные, которые пили ингаляционные ГКС, могут дополнить полученный лечебный эффект использованием Сингуляра. Когда общее состояние пациента приблизится к норме, разрешено уменьшить дозировку ГКС. Данная дозировка должна снижаться постепенно и под строгим наблюдением лечащего врача.

У ряда пациентов прием этого вида лекарственных средств полностью снижается.

Резкая замена данной группы препаратов на Сингуляр строго запрещена. В особенности, если это решение принимается самостоятельно.

Как долго принимается препарат, определяет только лечащий врач, но если в ходе терапии Сингуляром возник острый приступ бронхиальной астмы, то вместо данного лекарства следует начать прием медикаментов, которые купируют приступ и предотвратят его дальнейшее возникновение.

Следует отказаться от резкой замены препаратом Сингуляр таких лекарственных групп, как пероральные и ингаляционные ГКС.

Отмечено, что при резкой замене вышеуказанным препаратом ингаляционных или пероральных ГКС развивались следующие побочные действия:

• эозинофилия;
• геморрагическая форма сыпи;
• осложнение течение заболевания, связанное с функционированием легких;
• проблемы с сердцем или же невропатия.

Почему именно из-за резкой смены лекарственных средств происходит развитие таких побочных эффектов, окончательно не установлено. Но, в любом случае, при смене данных групп лекарств следует предварительно проконсультироваться с доктором, сдать соответствующие анализы (если это потребуется) и строго следовать предписанной дозировке.

Если выполнять вышеуказанные правила, то существует практически 100% гарантия, что никаких побочных явлений не возникнет, а заболевание прекратит беспокоить пациента в кратчайшие сроки.

Было отмечено, что больные с бронхиальной астмой, которые в течение 22 недель приняли дозу препарата более 200 миллиграмм в сутки и в течение недели приняли более 900 миллиграмм препарата в сутки, ни на какие симптомы передозировки не жаловались.

При этом выделено наличие острой передозировки у детей, которые в течение суток приняли более 150 миллиграмм препарата.

Симптоматика передозировки в этом случае проявлялась следующим образом:

• постоянное желание пить;
• стремление поспать;
• мидриаз;
• гиперкинез;
• болезненные ощущения в области живота.

Относительно хранения лекарственного средства, его следует производить сухом и затемнённом месте, где температурный режим не превышает 30 градусов.

Следует также отметить и сроки годности препарата, в каждой форме выпуска они индивидуальны:

• жевательные таблетки, содержащие в себе 4 и 5 миллиграмм активного вещества, являются годными на протяжении двух лет;
• для обычных таблеток Сингуляра, которые покрыты восковой оболочкой и содержат в себе 10 миллиграмм активного вещества, срок годности равен трём годам.

Применять просроченные таблетки строго запрещено, поскольку они не дадут никакого терапевтического эффекта, но могут вызвать серьезные побочные явления.

Поэтому лучше ещё раз потратить свои финансовые средства, чем воспользоваться таблетками с истёкшим сроком годности.

На данном этапе времени выделяют следующие аналоги Сингуляра:

1. Монкаста. Препарат входит в медикаментозную группу антагонистов лейкотриеновых рецепторов. Используется для избавления от бронхиальной формы астмы и аллергического типа ринита. Выпускается в форме таблеток розового цвета. Дозировка лекарства определяется индивидуально для каждого пациента с учётом особенностей протекания у него заболевания.
2. Монтелукаст натрия аморфный. Лекарство, предназначенное для расширения бронхов во время терапии бронхиальной формы астмы. Входит в группу антилейкотриеновых препаратов. Представлен в виде порошка, обладающего белым или желтоватым оттенком. Порошок прекрасно растворяется в водной среде, этаноле и метиловом спирте. От растворения в ацетонитриле рекомендовано отказаться. Из вышеуказанного порошка создают две формы таблеток - для приема внутрь и жевательные. Средство способно избавить от спазма в области гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, снимает отечность, ингибирует процесс образования слизи.
3. Синглон. Применяется для лечения бронхиальной формы астмы и аллергического типа ринита. Средство способствует снижению спазмов в области гладкой мускулатуры сосудов и бронхов, а также секреции слизи, убирает отечность. Выпускается в форме обычных таблеток.
4. Сингулекс. Препарат, применяемый для лечения бронхиальной формы астмы и аллергического ринита. Обладает бронхолитическими и противовоспалительными свойствами. Строго запрещено употреблять во время вынашивания плода.

Вышеуказанные аналоги препарата обладают своими достоинствами и недостатками. Но нужны ли эти заменители Сингуляра, должен определять только лечащий врач, который и прописал препарат.

Самолечение в случае развития бронхиальной формы астмы строго запрещено, каждое действие относительно терапии заболевания должно подтверждаться согласием доктора. Никаких самостоятельных шагов предпринимать не нужно, в особенности, если это вам посоветовали друзья.

Пройдите бесплатный онлайн-тест на астму

Лимит времени: 0

Навигация (только номера заданий)

0 из 11 заданий окончено

Информация

Данный тест поможет вам определить, есть ли у вас астма.

Вы уже проходили тест ранее. Вы не можете запустить его снова.

Тест загружается...

Вы должны войти или зарегистрироваться для того, чтобы начать тест.

Вы должны закончить следующие тесты, чтобы начать этот:

Результаты

Время вышло

• Поздравляем! Вы полностью здоровы!

  Сейчас с вашим здоровьем все в порядке. Не забывайте так же хорошо следить и заботиться о своем организме, и никакие болезни вам будут не страшны.

• Пора бы уже задуматься, о том что вы что то делаете не так.

  Симптомы которые вас беспокоят указывают на то, что в вашем случае очень скоро может начаться развитие астмы, или же это уже начальная ее стадия. Мы рекомендуем вам обратиться к специалисту и пройти медицинское обследование во избежание возникновения осложнений и вылечить болезнь на чальной стадии. Так же рекомендуем ознакомиться со статьей о том .

• Вы больны воспалением легких!

  В вашем случае наблюдаются яркие симптомы астмы! Вам необходимо срочно обраться к квалифицированному специалисту, только врач сможет поставить точный диагноз и назначить лечение. Так же рекомендуем ознакомиться со статьей о том .

1. С ответом
2. С отметкой о просмотре

Задание 1 из 11

1 .

Беспокоит ли вас сильный и мучительный кашель?

1. Задание 2 из 11

   2 .

   Возникает ли у вас кашель когда вы находитесь на холодном воздухе?

2. Задание 3 из 11

   3 .

   Беспокоит ли вас отдышка при которой становится сложно выдыхать и сковывается дыхание?

3. Задание 4 из 11

   4 .

   Замечали ли вы за собой свистящие хрипы во время дыхания?

4. Задание 5 из 11

Catad_pgroup Блокатор лейкотриеновых рецепторов

Сингуляр - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N016104/01

Действующее вещество:

Монтелукаст

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: монтелукаст натрия 10,4 мг (эквивалент 10,0 мг свободной кислоты).

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 89,3 мг, лактозы моногидрат 89,3 мг, натрия кроскармеллоза 6,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.

Состав оболочки, покрывающей таблетку: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 1,73 мг, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) 1,73 мг, титана диоксид (Е171) 1,50 мг, железа оксид красный (Е172) 0,004 мг, железа оксид желтый (E172) 0,036 мг, воск карнаубский 0,006 мг.

Описание:

Светло-кремовые, квадратные таблетки с закругленными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой MSD 117 на одной стороне и SINGULAIR на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Лейкотриеновых рецепторов блокатор

АТХ:

R.03.D.C.03

Фармакодинамика:

Цистеинил лейкотриены (LTC 4, LTD 4 , LTE 4) являются сильными медиаторами воспаления эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT 1 -рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологическою анализа
монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT 1 -рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые, холинергические или (?-адренергические рецепторы).
Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 и LTE 4 путем связывания с CysLT 1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 .

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную? 2 -адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Фармакокинетика:

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг максимальная концентрация (С max) достигается через 3 часа (Т mах). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на С mах в плазме крови и биодоступность препарата.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров.

Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека,
монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1A2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает, что
монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Особенности фармакокинетики у розничных групп пациентов

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

Пожилые пациенты

При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.

Раса

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой "концентрация- время" (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения - 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность

Поскольку
монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Показания к применению

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей с 15 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Детский возраст до 15 лет.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Клинических исследований препарата Сингуляр® с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Сингуляр® следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат Сингуляр® в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли препарат Сингуляр® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® кормящим грудью матерям.

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата Сингуляр® 1 раз в сутки вечером.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше

Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку, покрытую оболочкой. 10 мг в сутки.

Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр ® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Побочное действие

В целом препарат Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и. как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелатель­ным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр® в течение как минимум 3 месяцев. 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ. которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у?1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр® и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-педелыюм плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр® и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым. В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®. При более длительном лечении (более 6 мес.) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у?1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у?1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у?1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и 7780 пациентов, принимавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен одни пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, принимавших препарат Сингуляр®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клини­ческих исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди I 1673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент пациентов, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2,73% среди принимавших препарат Сингуляр® и 2,27% - среди принимавших плацебо: отношение шансов составило 1,12(95% доверительный интервал }